Дапоксетин и все о нем

Средство для излечения досрочной эякуляции, ингибитор обратного захвата серотонина. Ожидается, что механизм действия дапоксетина при досрочной эякуляции сопряжен с торможением обратного захвата серотонина нейронами с следующим усилением действия нейромедиатора на очень и постсинаптические сенсоры.

Механизм эякуляции регулируется преимущественно симпатической центральной нервной системой. Постганглионарные симпатические рефлекторные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыводящий канал, предстательную железу, мускулы уретры и шеи пузыря, вызывая их скоординированное уменьшение для достижения эякуляции.

Дапоксетин цена в Украине которого станет известна если пройти по ссылке, оказывает влияние на отсвет эякуляции, повышая скрытый этап и понижая продолжительность отраженной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Катализатор, запускающий эякуляцию, создается в спинальном отраженном центре, который через ствол мозга контролируется некоторыми ядрами мозга, в т.ч. преоптическим и паравентрикулярным.

После приема внутрь дапоксетин оперативно вбирается, Cmax в плазме крови добивается через 1-2 ч. Безоговорочная биодоступность составляет 42% (спектр 15-76%). После единовременного перорального приема дапоксетина натощак в порциях 30 миллиграмм и 60 миллиграмм Cmax вещества в плазме крови составляет 297 нг/мг (через 1.01 ч) и 498 нг/мг (через 1.27 ч) как следствие.

Прием толстой еды равномерно понижает Cmax дапоксетина (на 10%) и на 12% повышает AUC и время достижения Cmax в плазме крови. Но степень всасывания дапоксетина при этом не меняется. Эти перемены клинически не существенны. Не менее 99% дапоксетина вяжется с белками плазмы in vitro. Серьезный метаболит — дезметилдапоксетин — вяжется с белками плазмы крови на 98.5%. Дапоксетин оперативно делится по организму со средним Vd в сбалансированном пребывании 162 л. При в/в внедрении у людей среднее T1/2 в базовой, промежуточной и оконечной фазах выведения составляет 0.10, 2.19 и 19.3 ч как следствие.

Изучения in vitro дают возможность допустить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, в особенности CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В тяжелом изучении, в процессе которого учился метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался преимущественно пути N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема найдены симптомы пресистемного метаболизма в печени.

Главными элементами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследовательских работах in vitro найдено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Помимо этого, находились дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от полного количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В изучении in vitro определено, что дезметилдапоксетин по энергичности сравним с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин приблизительно в 2 раза менее деятелен, чем дапоксетин. Выставка (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина как следствие.

Метаболиты дапоксетина выводятся преимущественно с мочой в качестве конъюгатов. Устойчивое серьезное вещество в моче не находится. Дапоксетин оперативно вводится, о чем говорит невысокая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от предельной) через 24 ч после приема дозы. При каждодневном приеме скопление вещества в организме максимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет приблизительно 19 ч.

Сведения. Лечение досрочной эякуляции у парней в возрастной группе от 18 до 64 лет.

Противопоказания. Трудные заболевания сердца (к примеру, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (война атриовентрикулярной проводимости 2-3 стадии либо СССУ) при неимении регулярного кардиостимулятора, выраженная ИБС либо поражение дроссельного устройства); одновременный прием ингибиторов МАО и прием на протяжении 14 суток после остановки их использования; подобно, МАО невозможно принимать на протяжении 7 суток после остановки приема медицинского препарата дапоксетина; одновременный прием тиоридазина и этап на протяжении 14 суток после остановки его использования; подобно, тиоридазин невозможно принимать на протяжении 7 суток после остановки приема дапоксетина; одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина — СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и прочих медицинских препаратов, владеющих серотонинергическим действием (к примеру, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, металл, медицинские препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и этап на протяжении 14 суток после остановки приема этих медицинских препаратов; подобно, эти медицинские препараты невозможно принимать на протяжении 7 суток после остановки приема дапоксетина; одновременный прием с серьезными ингибиторами CYP3A4, в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром; равномерно высказанные и трудные нарушения функции печени; трудные нарушения функции почек; распоряжение в анамнезе на поставленную либо допускаемую ортостатическую гипотензию, содержание в анамнезе мании/гипомании либо полярного расстройства; дети и молодые люди до 18 лет; высокая чувствительность к дапоксетину.

Подходящая базовая доза для всех парней составляет 30 миллиграмм; данную дозу принимают за 1-3 ч до намечаемого полового акта. При недостающем результате и сильной переносимости дозы 30 миллиграмм ее можно повысить до 60 миллиграмм. Предельная подходящая частота приема дозы — 1 раз в 24 ч.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *